Tutvustada meditsiinilise keemia ainevaldkonda. Anda ülevaade ravimidisaini põhiprintsiipidest ja nende rakendamisest konkreetsete ravimite väljatöötamise näitel.

The acquaintance with the main problems of medicinal chemistry. To give an overview about the basic principles of drug development and design, and to introduce their applications in the development of antibacterial and antiviral drugs.

Tunneb ravimi molekulaarseid sihtmärke rakus.
On tuttav signaaliülekande mehhanismidega
Tunneb ravimidisaini põhiprintsiipe ja etappe.
Teab ravimi juhtühendi optimeerimise põhimõtteid lähtudes farmakodünaamikast ja -kineetikast.
On kursis QSAR-i, ravimikandidaatide arvutidisaini ja kombinatoorse sünteesi põhimõtetega.
Tunneb ravimitootmise tehnoloogiaid ja regulatsioone.

Knows drug molecular targets in cell.
Understands mechanisms of signal transduction.
Is familiar with main principles and steps of drug design.
Understands principles of optimization of lead compound considering drug-target interactions and pharmacokinetic aspects.
Knows principles of computer design and combinatorial synthesis.

Ravimid ja meditsiiniline keemia. Valgud ravimi sihtmärkidena. Ensüümidele suunatud ravimid. Ravim ja retseptorid. Signaalmolekulid ja retseptorid. Retseptori struktuur ja signaaliülekanne. Koliinergilised ja adrenergilised retseptorid ja ravimid. Ravimid, mis toimivad nukleiinhapete kaudu. Uute ravimite avastamine ja arendustöö. Ravim-sihtmärk interaktsioonid ja ravimidisain. Farmakokineetilised aspektid ravimidisainis. Kvantitatiivne struktuur-aktiivsus analüüs. Kombinatoorne süntees ja uute toimeainete otsing. Arvutikeemia ja ravimidisain. Antibakteriaalsed ja antiviraalsed ravimid. Vähiravimid. Opioidid valuvaigistitena. Kardiovaskulaarsed ravimid. Ravimite tootmine ja regulatsionnid.

Drugs and medicinal chemistry. Proteins as drug targets. Drugs action at enzymes. Drug action at receptors. Receptor structure and signal transduction. Drugs acting at cholinergic receptors. Adrenergic receptors as drug targets. Drugs acting on nucleic acids. Drug discovery and drug development. Drug design and drug-target interactions. Pharmacokinetic aspects in drug design. Quantitative structure-activity relationship. Combinatorial synthesis in drug discovery. Computational chemistry and drug design. Antibacterial agents. Antiviral agents. Drug manufacturing and its regulations.

Hindamine toimub kirjaliku eksamina (kakskümmend küsimust kogu programmi ulatuses). Eksami sooritamiseks tuleb koguda vähemalt 50% +1 kõikidest võimalikest punktidest.

Assessment by a written exam (twenty questions covering the whole program). A minimum of 50% + 1 from all possible points is required for a pass.

Ülesannete lahendamine.

Solving the problems.

Graham L. Patrick. An Introduction to Medicinal Chemistry, 6nd ed., 880pp., Oxford University Press, 2017.

-